【福利】2019执业药师药学专业知识一考前小抄
2019年执业药师考试即将开始，华图卓坤药学考试研究院在此为各位考生整理了一些药师知识点小抄，帮助大家备考，希望能对同学们都顺利过关。
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1.通用名：指有活性的药物物质，而不是最终的药品。为INN(国际非专利药品名称);性质：一个药物只有一个药品通用名。
2.经胃肠道给药剂型：口服给药。
3.非经胃肠道给药剂型包括：注射给药、皮肤给药、口腔给药等、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等。
4.药物剂型的重要性
(1)剂型可改变药物的作用性质：硫酸镁外敷——消除水肿;口服——导泻、解除胆管痉挛;注射——降压、抗惊厥。
(2)剂型能改变药物的作用速度：注射剂作用速度快，而缓控释制剂药效慢。
(3)改变剂型可降低(或消除)药物的不良反应：氨茶碱治疗哮喘病可引起心跳加快，若改成栓剂则可消除这种毒副作用。
(4)剂型可产生靶向作用：静脉注射的脂质体(微粒太小)可使药物在肝、脾等器官浓集性分布。
(5)可提高药物的稳定性：同种主要制成固体制剂的稳定性高于液体制剂，对于主药易降解的，可以考虑制成固体制剂。
(6)剂型可影响疗效：片剂、颗粒剂、丸剂等制备工艺不同会对药效产生显著影响。
5.临床药理学研究
(1)I期临床试验：为人体安全性评价试验，一般选20～30例健康成年志愿者，观察人体对于受试药的耐受程度和人体药动学特征，为制定临床研究的给药方案提供依据。
(2)Ⅱ期临床试验：为初步药效学评价试验，采用随机、双盲、对照试验，完成例数大于100例，对受试药的有效性和安全性做出初步评价，推荐临床给药剂量。
(3)Ⅲ期临床试验：为扩大的多中心临床试验，试验应遵循随机、对照的原则，进一步评价受试药的有效性、安全性、利益与风险。完成例数大于300例，为受试药的新药注册申请提供依据。
(4)Ⅳ期临床试验：为批准上市后的监测，也叫售后调研是受试新药上市后在社会人群大范围内继续进行的安全性和有效性评价，在广泛、长期使用的条件下考察其疗效和不良反应，该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。
6.渗透性：药物既具有脂溶性又有水溶性，根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：第I类：高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，体内吸收主要取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫䓬。第Ⅱ类：低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，体内吸收主要取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康。第Ⅲ类：高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，体内吸收主要取决于渗透效率的影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔。第Ⅳ类：低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米。
7.非共价键的键合类型是可逆的，形式有：范德华力(普鲁卡因与受体的作用)、氢键(碳酸与碳酸苷酶的结合、磺酰胺类利尿药与碳酸苷酶的结合)、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、离子-偶极和偶极-偶极相互作用力(乙酰胆碱与受体的作用)。
8.片剂崩解度或溶出度的要求，普通片剂的崩解时限是15分钟;分散片、可溶片为3分钟;舌下片、泡腾片为5分钟;薄膜衣片为30分钟;肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网等;
9.片剂的常用辅料主要有四大类：
(1)稀释剂(填充剂)：淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、预胶化淀粉(可压性淀粉)、MCC、无机盐类、甘露醇;
(2)润湿剂：水、乙醇;
(3)黏合剂：淀粉浆、MC、HPC、HPMC、CMC-Na、EC、PVP、明胶(可用于口含片)、PEG;
(4)崩解剂的类型：干淀粉、CMS-Na、L-HPC、CCMC-Na、PVPP、泡腾崩解剂(碳酸氢钠和枸橼酸等)。【易混考点】不加崩解剂的剂型：缓控释片、口含片、咀嚼片、舌下片。
(5)润滑剂：MS、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠。
10.液体制剂常用的附加剂：
(1)增溶剂：聚山梨酯类(吐温)、聚氧乙烯脂肪酸酯类(司盘)等。
(2)助溶剂：①某些有机酸及其盐类，如苯甲酸、碘化钾等;②酰胺或胺类化合物，如乙二胺等;③一些水溶性高分子化合物，如聚乙烯吡咯烷酮等。
(3)潜溶剂：能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
(4)防腐剂：苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵。
11.注射用无菌粉末又称粉针，适用于水中不稳定药物，尤其是对湿、热敏感的抗生素和生物制品。
12.靶向制剂按靶向源分类：(1)被动靶向制剂：微球、微囊、纳米粒、脂质体、乳剂;(2)主动靶向制剂：修饰的药物载体、前体药物;(3)物理化学靶向制剂：磁性、热敏、pH敏感、栓塞性。
13.药物的体内的四个过程包括：吸收、分布、代谢、排泄。药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程合称为消除。
14.半数致死量(LD50)：引起50%试验动物死亡的量。
15.治疗指数(TI)：LD50/ED50，此数值越大越安全。
16.安全范围：ED95和LD5之间的距离，此数值越大越安全(较好的指标)。
17.药物作用机制的分类：
(1)受体：胰岛素、阿托品、肾上腺素。
(2)酶：①抑制酶活性：依那普利(ACE)、阿司匹林(COX)、地高辛;②激活酶活性：尿激酶、碘解磷定(激活胆碱酯酶);③影响代谢酶：苯巴比妥(诱导肝药酶)、氯霉素(抑制肝药酶);④本身就是酶：胃蛋白酶、胰蛋白酶。
(3)离子通道：利多卡因(Na+通道)、硝苯地平(Ca2+)、阿米洛利(肾小管Na+)、米诺地尔(K+)。
(4)干扰核酸代谢：①抗肿瘤药(伪品掺入/抗代谢药);②抗菌药(磺胺、喹诺酮);③抗病毒药(齐多夫定)。
(5)补充体内物质：铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病。
(6)改变细胞周围环境的理化性质：氢氧化铝(抗酸药)、甘露醇(脱水)、二巯基丁二酸钠(重金属解毒)、硫酸镁(泻药)、右旋糖酐(血容量扩张剂)。
18.受体的信号转导：
(1)第一信使(不能进入细胞内)：多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等。
(2)第二信使(胞浆内)：环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸鸟苷(cGMP)、二酰基甘油(DG)和三磷酸肌醇(IP3)、钙离子、廿碳烯酸类、一氧化氮(NO)(既有第一信使特征又有第二信使特征)。
(3)第三信使(细胞核内外)：包括生长因子、转化因子等，参与基因的调控、细胞增殖、肿瘤形成等。
19.影响药物的代谢：(1)酶的诱导：利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、螺内酯、灰黄霉素、水合氯醛、尼可刹米;(2)酶的抑制：胺碘酮、丙米嗪、哌醋甲酯、甲硝唑、红霉素、咪康唑、氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、异烟肼。
20.药品不良反应的传统分类：①A型：副作用、毒性反应、后遗效应、首剂效应、继发反应和停药综合征等属于A型不良反应，如普萘洛尔引起的心脏传导阻滞;抗胆碱药引起的口干。②B型：遗传药理学不良反应(特异质反应)及药物变态反应(过敏反应)属于B型不良反应，如红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏所致的溶血性贫血;青霉素引起的过敏性休克。③C型：与药品本身药理作用无关的异常反应，该反应背景发生率高，用药史复杂，难以用试验重复，潜伏期较长。致畸、致癌、致突变属于C型不良反应，如非那西丁和间质性肾炎;抗疟药和视觉毒性。
20.按药品不良反应的性质分类
(1)副作用：正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的不适反应。原因：药物的选择性低、作用广泛;治疗时仅用一个作用，其他作用就成了副作用。如阿托品(解痉、强心、抑制腺体分泌)。
(2)毒性作用：药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应。
(3)后遗效应：停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。如①短暂的：苯二氮䓬类→“宿醉”现象;②持久的：长期使用肾上腺皮质激素，一旦停药，肾上腺皮质功能下降。
(4)首剂效应：一些患者初服某种药物时，机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。如哌唑嗪(常规剂量开始治疗)→血压骤降。
(5)继发性反应：由于药物的治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾。如长期使用广谱抗生素如四环素→二重感染。
(6)停药反应(反跳反应)：指长期用药后若突然停药，使疾病原有症状重现以及加剧的现象。如普萘洛尔、可乐定(突然停药，血压升高)。
(7)特异质反应：因先天性遗传异常，少数患者用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应。如假性胆碱酯酶缺乏者，用琥珀胆碱后，由于延长了肌肉松弛作用而常出现呼吸暂停反应。
(8)变态反应(过敏反应)：机体受药物刺激所发生异常的免疫反应，引起机体生理功能障碍或组织损伤。
(9)特殊毒性：“三致”——致癌、致畸、致突变。
(10)依赖性：反复用药所引起的人体心理上或生理上或两者兼有的对药物的依赖状态。如阿片类和催眠镇静药在反复用药过程中，先产生精神依赖性，后产生身体依赖性。
21.具非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点：(1)药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的;(2)当剂量增加时，消除半衰期延长;(3)AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比;(4)其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。
22.静脉滴注给药方案设计：对于具有单室模型特征的药物，静脉滴注给药后稳态血药浓度(Css)为K0=CSSKV
23.贮藏的相关概念：
遮光：系指用不透光的容器包装。
避光：系指避免日光直射。密闭：系指将容器密闭，以防止尘土及异物进入。
密封：系指将容器密封以防止风化、吸潮、挥发或异物进入。
熔封或严封：系指将容器熔封或用适宜的材料严封，以防止空气与水分的侵入并防止污染。
阴凉处：系指贮藏处温度不超过20℃。凉暗处：系指贮藏处避光并温度不超过20℃。
冷处：系指贮藏处温度为2℃～10℃。
常温：系指温度为10℃～30℃。
除另有规定外，贮藏项下未规定贮藏温度的一般系指常温。
24.抗精神失常药代表药物中，氯丙嗪属于吩噻嗪类，有光毒化过敏反应;奋乃静属于吩噻嗪类，哌嗪取代的侧链，活性比氯丙嗪强十几倍;氯普噻吨属于噻吨类，又称硫杂蒽类药物，其顺式异构体活性大于反式异构体;利培酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物，其活性代谢物帕利哌酮。
25:阿司匹林：又名乙酰水杨酸，为环氧化酶(COX)的不可逆抑制剂，作用：可以使COX发生乙酰化反应而失去活性，从而阻断前列腺素等内源性致热致炎物质的生物合成，起到解热、镇痛、抗炎的作用;抑制血小板凝聚和防止血栓形成：本品可减少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。
26:对乙酰氨基酚：乙酰苯胺类，又名为扑热息痛。贮藏不当发生水解，产生对氨基酚。大剂量服用本品后，乙酰亚胺醌可耗竭肝内储存的谷胱甘肽，进而与某些肝脏蛋白的巯基结合形成共价加成物，引起肝坏死。误使用过量对乙酰氨基酚，应用含有巯基结构药物如谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒，对乙酰氨基酚与抗凝血药同用时，可增强抗凝血作用，应调整抗凝血药的剂量。
27:抗心律失常药
(1)钠通道阻滞剂IA类：奎尼丁。IB类抗心律失常药代表药物是美西律。IC类普罗帕酮。
(2)钾通道阻滞剂的代表药物是胺碘酮。
(3)β受体拮抗剂：代表药物有普萘洛尔、美托洛尔、倍他洛尔、比索洛尔、拉贝洛尔。其中，普萘洛尔对β1受体和β2受体均有阻断作用。
28..抗高血压药
(1)血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂可以分成三类：①含巯基的ACE抑制剂的唯一代表卡托普利，巯基是药效的关键基团，含有脯氨酸片段，也是产生药效的关键药效团。②含二羧基的ACE抑制剂，有依那普利、赖诺普利、贝那普利，其中，依那普利有3个手性中心，均为S构型;赖诺普利不是前药，含碱性的赖氨酸基团;贝那普利是前药。③含磷酰基的ACE抑制剂代表药物是福辛普利。
(2)血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体拮抗剂：氯沙坦含有四氮唑、咪唑、联苯结构，无ACE干咳副作用，代谢物活性强;缬沙坦是第一个不含咪唑环的药物;厄贝沙坦用于合并2型糖尿病的高血压患者;替米沙坦是第一个不含四氮唑环的酸性基团为羧酸基，用于原发性高血压。
29.孕激素类药物中，黄体酮不能口服，只能肌内注射油剂或使用栓剂，作用时间短;醋酸甲羟孕酮是口服，长效避孕药;炔诺酮具有睾酮结构改造，引入17α-乙炔基，去除19甲基，是口服，短效避孕药，抑制排卵作用强于黄体酮。
30.β-内酰胺类抗菌药物头孢菌素：第一代头孢菌素类代表药物有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑林;第二代头孢菌素类代表药物有头孢克洛、头孢呋辛、头孢呋辛酯;第三代头孢菌素类代表药物有头孢哌酮、头孢曲松;第四代头孢菌素类代表药物有头孢匹罗、头孢吡肟。
31.核苷类抗病毒药物中，非开环类药物有齐多夫定、司他夫定、拉米夫定;开环类药物有阿昔洛韦(开环的鸟苷类似物)、更昔洛韦、喷昔洛韦(更昔洛韦的生物电子等排衍生物)、泛昔洛韦(喷昔洛韦的前体药物)。
32.非核苷类抗病毒药主要抗病毒药物有利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺、膦甲酸钠和奥司他韦。利巴韦林为广谱抗病毒药;奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶抑制剂，通过抑制NA，能有效地阻断流感病毒的复制过程，对流感的预防和治疗发挥重要的作用。
33.抑制蛋白质合成与功能的药物(干扰有丝分裂的药物)
(1)长春碱类抗肿瘤药主要有长春碱和长春新碱，对淋巴白血病有较好的治疗作用。
(2)紫杉烷类药物紫杉醇是具有紫杉烯环的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。紫杉醇临床为广谱抗肿瘤药物，主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌及非小细胞肺癌，为治疗难治性卵巢癌及乳腺癌的有效药物之一。多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，但抗肿瘤谱更广，对除肾癌、结、直肠癌以外的其他实体肿瘤都有效。
