2020军队文职专业科目备考:钙通道阻滞剂(药学)

　　钙通道阻滞剂

　　1. 选择性钙通道阻滞剂

　　① 二氢吡啶类: 硝苯地平

　　② 苯烷胺类: 维拉帕米

　　③ 苯并硫氮卓类:地尔硫卓

　　2. 非选择性钙通道阻滞剂

　　④ 氟桂利嗪类:桂利嗪

　　⑤ 普尼拉明类:普尼拉明

　　吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系：

　　A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需

　　B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道

　　C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位

　　D. 4-位取代基与活性关系(增加)：H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基

　　E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降

　　3. 钠，钾通道阻滞剂

　　抗心率失常药分类(Vaughan Williams)法

　　–Ⅰ类：钠通道阻滞剂

　　Ia 类：除抑制钠离子内流外，还能抑制钾通道，延长所有心肌细胞的有效不应期，为广谱抗心律失常药

　　Ib 类：对钠离子内流抑制作用较弱，只是对浦项野纤维起作用，属窄普药，只用于室性心律失常

　　Ic 类：抑制钠通道能力最强，能有效地抑制心肌的自律性、传导性，延长有效不应期，在消除折返传导和冲动形成异常方面均有作用，亦属广普抗心律失常药

　　–Ⅱ类：β-肾上腺素受体阻滞剂

　　–Ⅲ类：钾通道阻滞剂。胺碘酮(amiodarone)、托西溴苄铵(bretylium tosilate)、氯非铵(clofilium)、索他洛尔(sotalol)等。选择性作用于心肌细胞K+通道，阻止K+外流

　　–Ⅳ类：钙通道阻滞剂