2020军队文职专业科目备考:胆碱酯酶抑制药(药学)

　　胆碱酯酶抑制药是一类能与胆碱酯酶(ChE)结合，并抑制ChE 活性的药物(也称抗胆碱酯酶药)其作用是使胆碱能神经末梢释放的Ach堆积，表现M样及N样作用增强而发挥兴奋胆碱受体的作用，故该类药又称拟胆碱药。

　　1.新斯的明

　　新斯的明是人工合成的具季铵基团的二甲氨基甲酸酯类药物。新斯的明能可逆地抑制胆碱酯酶的活性，使乙酰胆碱免遭水解并在胆碱能神经末梢蓄积产生M样及N样效应，但在不同组织作用强度不同，显示有相对的选择性：①对骨路肌兴奋作用最强。除通过抑制胆碱酪酶发挥拟胆碱作用外，还可直接激动运终板上N2受体，促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。②具有较强的兴奋胃肠道平滑肌的作用。③对眼睛、腺体及支气管平滑肌有较弱的兴奋作用。

　　2.吡啶斯的明

　　吡啶斯的明是人工合成的化学结构与新斯的明相似药物。其药理作用较新斯的明稍弱。兴奋胃肠道平滑肌与抗箭毒作用约为新斯的明的1/4，但维持时间长，可达5小时左右。临床主要用于治疗重症肌无力，也适用于术后腹气胀，尿潴留及拮抗非除极化肌松药。副作用少，很少出现胆碱能危象。禁忌证同新斯的明。

　　3.安贝氯铵

　　安贝氯铵(抑酶宁)是一种双季铵类化合物，对乙酰胆碱酯酶有选择性的抑制作用，其抗胆碱酯酶作用和兴奋骨骼肌作用均较新斯的明强，作用持久，可口服给药。主要用于治疗重症肌无力。不良反应及注意事项同新斯的明。

　　4.毒扁豆碱

　　毒扁豆碱(依色林)是从非洲出产的毒扁豆种子中提取的生物碱，亦可人工合成，为可逆性胆碱酯酶抑制剂，吸收后在外周出现拟胆碱作用。与新斯的明不同点是：①为叔胺类化合物，易透过血脑屏障，故对中枢神经系统的作用是小剂量兴奋;大剂量抑制;中毒时可致呼吸麻痹。②吸收作用选择性小，副作用较明显，因此临床多用治疗青光眼，能缩小瞳孔。降低眼压和引起调节痉挛，其作用较毛果芳香碱强而持久，但因睫状肌收缩而引起头痛及局部刺激性大，故多用于急性青光眼之抢救。先用本品滴眼救治，然后改用毛果芸香碱(匹鲁卡品)维持。

　　5.加兰他敏

　　加兰他敏是从石蒜科石蒜属植物中提取的生物减，是短暂地可逆性胆碱酯酶抑制剂。体外抗胆碱酯酶效价测定约为毒扁豆碱的1/10，可用于重症肌无力的治疗，但疗效较差;尚可用于脊髓灰白质炎(小儿麻痹症)后遗症的治疗。禁用于癫痫、支气管、哮喘、心动过缓和心绞痛患者。