2020军队文职专业科目备考:气雾剂、喷雾剂、与粉雾剂(药学)

　　一、气雾剂的特点、分类和组成

　　1.气雾剂的概念与特点

　　1.气雾剂：是指含药溶液或混悬液与适宜的拋射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出的制剂。

　　2.特点

　　(1)能直达作用部位(定位作用)，分布均匀，起效快;

　　(2)药物于避光、密闭容器内，稳定性好;

　　(3)可避免肝的首过效应和胃肠道的破坏，提高生物利用度;

　　(4)使用方便，有助于提高病人的用药顺应性，尤其适用于OTC药物;

　　(5)可减少刺激性，并伴有凉爽感;

　　(6)定量阀控制，剂量准确。

　　3.不足：①成本高;②存在安全性问题;③吸入型气雾剂，吸收的干扰因素多;④抛射剂有一-定的毒性，故不适宜心脏病患者使用;⑤抛射剂致冷效应，多次喷射于受伤皮肤或其他创面，可引起不适与刺激。

　　2.气雾剂的分类

　　1.按分散系统分类

　　(1)溶液型气雾剂：药物溶于拋射剂中或在潜溶剂的作用下与抛射剂混合而成的均相分散体系(溶液)，以雾滴状喷出。

　　(2)混悬型气雾剂：指不溶于抛射剂的固体药物以微粒状态分散在抛射剂中形成的非均相分散体系(混悬液)，以雾粒状喷出。.

　　(3)乳剂型气雾剂：指不溶于抛射剂的液体药物与抛射剂经乳化，形成的非均相分散体系(0/W或W/O乳剂)，以泡沫状喷出。

　　2.按气雾剂的相组成分类

　　(1)二相气雾剂(气、液)：称为溶液型气雾剂

　　(2)三相气雾剂：可分为混悬型(固、液、气)与乳剂型(液、液、气)

　　3.按医疗用途分类

　　(1)吸入用气雾剂：药物以雾状喷出，并吸入肺部，起局部或全身治疗作用。

　　(2)皮肤与黏膜用气雾剂：主要起局部治疗作用。

　　(3)空间消毒与杀虫用气雾剂

　　3.气雾剂的组成与分类

　　组成：由拋射剂、药物与辅加剂、耐压系统和阀门系统四部分组成。

　　(一)抛射剂

　　抛射剂在气雾剂的作用：主要是喷射的动力，其次还兼有药物溶剂的作用。

　　抛射剂多为液化气体，在常压下沸点低于常温，加压状态下才为液体。

　　1.拋射剂应具备的条件

　　(1)为适宜的低沸点的液体，常温下蒸气压略高于大气;

　　(2)无毒、无致敏性和刺激性;

　　(3)不与药物及附加剂反应;

　　(4)不燃烧、不易爆;

　　(5)无色、无味、无嗅;

　　(6)价格便宜、便于大规模生产。

　　2.分类

　　(1)氟氯烷烃(氟里昂)：常用的是F11、F12、F114 应用最多的是F12，但有破坏臭氧层的作用及对心脏的致敏作用。

　　(2)碳氢化合物：主要品种为丙烷、正丁烷、异丁烷(国内不常用)。

　　(3)压缩气体类：主要有CO2、、N2、、NO气体。

　　二、喷雾剂的装置和质量评价

　　除另有规定外，喷雾剂应进行以下相应检查。

　　①每瓶总喷次 多剂量定量喷雾剂照下述方法检查，应符合规定。.

　　检查方法：取供试品4瓶，除去帽盖，充分振摇，照使用说明书操作，在通风橱内，分别按压阀门连续喷射于己加入适量吸收液的容器内(注意每次喷射间隔5秒并缓缓振摇)，直至喷尽为止，分别计算喷射次数，每瓶总喷次均不得少于其标示总喷次。

　　②每喷喷量 除另有规定外，定量喷雾剂照下述方法检查，应符合规定。

　　检查方法：取供试品4瓶，照使用说明书操作，分别试喷数次后，擦净，精密称定，再连续喷射3次，每次喷射后均擦净，精密称定，计算每次喷量，连续喷射10次，擦净，精密称定，再按上述方法测定3次喷量，继续连续喷射10次后，按上述方法再测定4次喷量，计算每瓶10次喷量的平均值。除另有规定外，均应为标示喷量的80%~ 120%。凡规定测定每喷主药含量或递送剂量均一性的喷雾剂，不再进行每喷喷量的测定。

　　③每喷主药含量 除另有规定外，定量喷雾剂照下述方法检查，每喷主药含量应符合规定。

　　检查法：取供试品1瓶，照使用说明书操作，试喷5次，用溶剂洗净喷口，充分干燥后，喷射10次或20次(注意喷射每次间隔5秒并缓缓振摇)，收集于一定量的吸收溶剂中，转移至适宜量瓶中并稀释至刻度，摇匀，测定。所得结果除以10或20，即为平均每喷主药含量，每喷主药含量应为标示含量的80%~120%。凡规定测定递送剂量均-性的喷雾剂，一般不再进行每喷主药含量的测定。

　　④递送剂量均一性 除另有规定外，定量吸入喷雾剂、混悬型和乳液型定量鼻用喷雾剂应检查递送剂量均一性，照吸入制剂(中国药典通则0111)或鼻用制剂(中国药典通则106)相关项下方法检查，应符合规定。

　　⑤微细粒子剂量 除另有规定外，供雾化器用的吸入喷雾剂应检查微细粒子剂量，照吸入制剂微细粒子空气动力学特性测定法(中国药典附录0951)检查，照各种项下规定的方法，依法测定，计算微细粒子剂量，应符合规定。.

　　⑥递送速率和递送总量 除另有规定外，供雾化器用的吸入喷雾剂应检查活性物质递送速率和递送总量，照吸入制剂(中国药典通则0111)相关项下方法检查，应符合规定。

　　⑦装量差异 除另有规定外，单剂量喷雾剂照下述方法检查，应符合规定。

　　检查法：除另有规定外，取供试品20个，照各品种项下规定的方法，求出每个内容物的装量与平均装量。每个的装量与平均装量相比较，超出装量差异限度的不得多于2个，并不得有1个超出限度1倍。

　　凡规定检查含量均匀度的单剂量喷雾剂，--般不再进行装量差异的检查。

　　⑧装量 非定量喷雾剂照最低装量检查法(中国药典通则0942)检查，应符合规定。

　　⑨无菌 除另有规定外，供雾化器用的吸入喷雾剂、定量吸 入喷雾剂和用于烧伤、严重创伤或临床必需无菌的喷雾剂，照无菌检查法(中国药典通则1101)检查，应符合规定。

　　⑩微生物限度 除另有规定外，照微生物限度检查法(中国药典通则1105~1107)检查，应符合规定

　　其中，吸入喷雾剂除符合气雾剂项下要求外，还应符合吸入制剂(中国药典通则0111)相关项下要求;鼻用喷雾剂除符合气雾剂项下要求外，还应符合鼻用制剂(中国药典通则0106)相关项下要求

　　三、吸入粉雾剂的质量评价

　　吸入粉雾剂：系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。药物微粒粒度应在10μm以下，多数在5μm左右。