2020军队文职专业科目备考:主要兴奋大脑皮质的药物(药学)

　　1.哌甲酯 methylphenidate

　　本品是苯丙胺类药物，口服易吸收，2小时达cmax，脑内药物浓度高于血药浓度。80%酯解成利他酸，随尿液排出，t1/2约2小时。一次服药作用持续4小时。哌甲酯对皮质和皮质下中枢有兴奋作用，可振奋精神，缓解抑郁状态，减轻疲乏感;可产生轻度欣快感和轻度食欲缺乏;较大剂量兴奋呼吸中枢，中毒剂量引起惊厥。作用机制与促进NA和DA等脑内单胺类神经递质的释放，以及抑制这些递质的再摄取有关。

　　2.尼可刹米nikethamide

　　本品系烟酰胺衍生物，可选择性地直接兴奋延髓呼吸中枢，提高呼吸中枢对CO2的敏感性;也可刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。对大脑皮层、血管运动中枢及脊髓也有较弱的兴奋作用剂量过大可引起惊厥。皮下注射、肌内注射后吸收好，起效快。一次静脉注射，作用仅维持5-10分钟，作用温和，安全范围大。临床广泛用于中枢性呼吸抑制及各种原因所致呼吸衰竭。有文献报道尼可刹米用于治疗麻疹和呃逆也有显著的效果。常见的不良反应有恶心呕吐、烦躁不安、抽搐等。过量可引起血压上升、心动过速、咳嗽、出汗、呕吐、肌肉震颤和僵直等。

　　3.二甲弗林 dimefline

　　本品直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强100倍，亦强于贝美格。能显著改善呼吸功能，增加肺换气量，降低血CO2分压，提高动脉血氧饱和度。作用机制可能与阻断中枢 GABA受体有关。适用于麻醉药、催眠药过量等各种原因引起的中枢性呼吸抑制;对肺性脑病有较好的促醒作用。静脉给药迅速出现疗效，维持2-4小时。本品安全范围小，过量易引起肌肉震颤和惊厥。故吗啡中毒者慎用，因中毒量吗啡亦可兴奋脊髓诱发惊厥。不良反应可见恶心、呕吐、皮肤烧灼感等。肝肾功能不全、孕妇及哺乳期妇女禁用。

　　4.洛贝林 lobeline

　　本品对呼吸中枢并无直接兴奋作用，但可刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢而使呼吸加快;对迷走神经中枢和血管运动中枢也有反射性的兴奋作用。作用持续时间短数分钟，安全范围大.很少引起惊厥。临床上常用于新生儿室息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭以及CO、阿片中毒等各种原因引起的中枢性呼吸抑制。不良反应可见恶心、呕吐、呛咳、头痛、心悸等。大剂量兴奋迷走中枢引起心动过缓、传导阻滞;洛贝林有烟碱样作用，对自主神经节先兴奋后麻痹。过大剂量则可兴奋交感神经节导致心动过速、呼吸抑制甚至惊厥。其水溶液遇光、热易分解变色，应避光、阴凉处存放。

　　5.贝美格 bemegride

　　本品直接兴奋呼吸中枢及血管运动中枢，使呼吸增强，血压微升。作用迅速，维持时间短10-20分钟。主要用于巴比妥类、水合氯醛等中枢抑制药过量中毒的解救;也用千减少硫喷妥钠麻醉的深度以加速恢复。本品选择性差，用量过大或注射速度太快可致惊厥，故应严格控制药物剂量和给药速度。

　　6.多沙普仑doxapram

　　本品为非特异性呼吸兴奋药，可兴奋呼吸中枢及血管运动中枢，还可通过颈动脉化学感受器兴奋呼吸巾枢，静脉注射后立即生效，持续5-12分钟，安全范围大，临床应用日益广泛。作为全麻术后催醒药物，可很快改善患者的清醒度，咽反射恢复快，可缩短气管拔管时间;对全麻诱发的寒战，静滴本品10分钟后可阻止80%的发作;也用于乙醇、镇静催眠药等急性中毒引起的中枢抑制。不良反应可见头痛、乏力、恶心、呕吐、腹泻及尿潴留、胸痛、胸闷、血压升高、心律失常，用药局部发生血栓性静脉炎等;少见精神错乱、呛咳、眩晕、畏光、发热感、多汗等;过觉表现为惊厥、不自主震嫉和反射亢进。癫痫、惊厥、严重肺部疾病患者禁用。