2020军队文职专业科目备考:a、β受体阻断药(药学)

　　a受体阻断药

　　a受体阻断药与肾上腺素合用时，能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。这是因为a受体被阻断后，肾上腺素的缩血管作用被取消，而激动β受体的舒血管作用仍然存在，所以血压下降。对作用于a受体的去甲肾上腺素，只能减弱或取消其升压反应而无“翻转作用”。对于作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用无影响。

　　1.作用简介

　　a受体阻断药(a-receptor antagonists，a-receptor blocking drugs)能选择性地与a受体结合，拮抗激动剂对受体的激动作用，对β受体基本无作用。

　　2.分类

　　a受体阻断药可分为非选择性a受体阻断药、选择性a1受体阻断药和选择性a2受体阻断药。其中选择性a2受体阻断药为育亨宾(yohimbine)，临床上曾用于治疗性功能障碍，但疗效并不确切，目前主要作为实验室工作药。

　　3.其它分类

　　早期的a受体阻断药多数此类，尽管对a1受体和a2受体的作用强度有差别，但选择性仍很低。对突触前膜a2受体阻断引起神经末梢去甲肾上腺素释放，作用较弱。此类药物根据作用时间的长短，分为短效和长效两类。

　　短效a受体阻断药

　　这类药物都是咪唑啉(imidazoline)的衍生物。它们以氢键、离子键与范德华引力与受体结合，结合力弱，容易解离，作用温和，维持时间短暂。与儿茶酚胺竞争结合受体，故又称为竞争性a受体阻断药。

　　酚妥拉明(phentermine)、妥拉唑林(tolazoline)是这类药物的代表药。

　　长效a受体阻断药

　　这类药物以酚苄明(phenoxybenzamine)为代表。进入体内后，与a受体形成牢固的共价键结合。即使高浓度的儿茶酚胺也难与之竞争，故也称为非竞争性a受体阻断药。

　　a1受体阻断药

　　哌唑嗪(prazosin)是此类药物的代表，选择性的阻断a1受体，对突触前膜a2受体的阻断作用极小，降低血压是不会引起去甲肾上腺素的释放增加，无加快心率的副作用。本类药物还有多拉唑嗪(dorazosin)和特拉唑嗪(terazosin)。

　　β受体阻断药

　　β受体阻断药(法语：Beta-bloquants;英语：Beta blockers)，又称Beta受体阻断药、

　　β受体阻断剂、β受体阻滞剂、β受体拮抗剂或β阻断药，是一类用来治疗心律不齐、防止心脏病发作后的二次心脏病发作(二级预防)和在某些情况下用来治疗高血压的药物。β受体阻断药非竞争性阻断交感神经系统中内源性儿茶酚胺肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，尤其是肾上腺素能β受体。[4][5]有些药物阻断所有β-肾上腺素能受体，有些则为竞争性阻断。

　　1.药理作用

　　(1)β受体阻断作用

　　①抑制心脏：通过阻断心脏β1受体，使心肌收缩力减弱，心率减慢，传导减慢，心排出量减少，心肌耗氧量降低。

　　②血管和血压：通过阻断阻断血管平滑肌上的β2受体，加之心脏功能被抑制，反射性地兴奋交感神经，引起血管收缩，外周阻力增加，使血管的血流量减少。

　　③支气管：阻断支气管平滑肌上的β2受体，使支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加。

　　④抑制代谢：抑制糖原及脂肪分解，抑制肾上腺素引起的高血糖反应。

　　(2)内在拟交感活性

　　在阻断β受体的同时，还具有微弱的β受体激动作用。

　　(3)膜稳定作用

　　某些β受体阻断药能稳定神经细胞膜产生局麻样作用，稳定心肌细胞膜。

　　2.适用范围

　　(1)心律失常

　　对各种原因引起的心律失常有效。

　　(2)高血压

　　使高血压患者的血压下降，并伴有心率减慢。

　　(3)心绞痛

　　对典型的心绞痛治疗效果良好，可改善心脏功能。

　　(4)甲状腺功能亢进症

　　用于降低基础代谢率、减慢心率、控制激动不安、心动过速等症状。

　　3.不良反应

　　(1)一般反应

　　恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状。还可引起皮疹、血小板减少等过敏反应。

　　(2)抑制心脏功能

　　引起窦性心动过速、房室传导阻滞、急性心功能不全等。

　　(3)诱发或加重支气管哮喘

　　(4)反跳现象

　　长期应用受体阻断药突然停药，常使原来的疾病加重。

　　(5)其他β

　　引起疲劳、失眠、精神抑郁等症状。

　　4.注意事项

　　哮喘患者、精神疾病患者、糖尿病等患者慎用或禁用此类药物。本类药物可引起反跳现象，故长期用此类药物，不可突然停药，待病情控制后应逐渐减量停药。