2020军队文职专业科目备考:a、β受体激动药(药学)

　　1.肾上腺素epinephrine，adrenaline，Adr

　　肾上腺素，由肾上腺髓质嗜铬细胞分泌。药用肾上腺素由家畜肾上腺提取或人工合成，化学性质不稳定，遇光、热易分解，在中性特别是碱性溶液中易氧化，变为粉红色或棕色而失活，在酸性溶液中较稳定。

　　【药动学】由于Adr在碱性肠液、胃黏膜和肝中经结合和氧化后被迅速破坏，故口服无效。皮下注射因收缩局部血管而吸收缓慢，6-15分钟起效，作用时间较长，可维持1-2小时。

　　肌内注射则吸收较快，维持时间约30分钟。Adr被吸收后，其摄取过程与内源性去甲肾上腺素相似。未被摄取部分主要在肝内经MAO和COMT催化代谢失活，从尿中排出。肾上腺素可通过胎盘屏障。

　　【药理作用】Adr是和a和β受体激动药，其药理作用主要表现为兴奋心血管系统、抑制支气管平滑肌和促进新陈代谢。

　　【临床应用】

　　(1)心脏骤停：用于麻醉和手术意外、溺水、药物中毒和房室传导阮滞等所致的心脏骤停，一般采用心室内注射给药，同时须进行有效的心脏按压、人工呼吸，并纠正酸中毒。

　　对电击引起的心脏骤停可用肾上腺素配合利多卡因或除颤器等进行抢救。

　　(2)过敏性休克：治疗过敏性休克的首选药物。用于药物如青霉素、链霉素，普鲁卡因等及异性蛋白如免疫血清等引起的过敏性休克。Adr通过激动a受体，收缩小动脉和毛细血管前括约肌、降低毛细血管通透性，升高血压，并减轻支气管黏膜水肿;通过激动β受体，改善心功能，解除支气管痉挛，抑制过敏物质释放，扩张冠状动脉，可迅速缓解过敏性休克的临床症状。一般采用皮下或肌内注射给药危急时也可缓慢静脉注射。

　　(3)支气管哮喘：除能解除哮喘时的支气管平滑肌痉挛外，还可抑制组织和肥大细胞释放组胺白三烯等过敏性物质，并可收缩支气管黏膜血管，减轻呼吸道水肿和渗出。常用于控制支气管哮喘病的急性发作，皮下或肌内注射后数分钟即可起效。但因其对心脏的兴奋作用，可引起心悸，禁用于心源性哮喘思者。

　　(4)局部止血：鼻出血或齿龈出血时，将浸有0.1%Adr的纱布或棉球填塞出血处可局部止血。

　　(5)与局麻药配伍及局部止血：微量肾上腺素(1：250000)加入局麻药注射液中，可延缓局麻药的吸收，延长局麻药的麻醉时间。但在手指足趾、耳郭、阴茎等肢体远端手术时，局麻药中不宜加人肾上腺素，以免引起局部组织缺血坏死。浸有0.1%肾上腺素的纱布或棉球填塞出血处可用于鼻出血或齿龈出血。

　　(6)血管神经性水肿及血清病：Adr可迅速缓解血管神经性水肿、血清病、荨麻疹、花粉症等变态反应性疾病的症状。

　　(7)治疗青光眼：用1%-2%的滴眼液慢性应用，通过促进房水流出以及使β受体介导的眼内反应脱敏感化，降低眼压，缓解青光眼的症状。

　　【不良反应】不良反应常见心悸披动性头痛、血压升高、紧张不安、眩晕和乏力等。一般休息后可自动消失剂量过大或快速静脉注射可使血压骤升而引起脑出血，故老年人慎用。

　　较严重的不良反应尚有心律失常，甚至可出现心室颅动，故须严格控制剂量。

　　【禁忌证】禁用于高血压、器质性心脏病、冠状动脉粥样硬化、脑动脉硬化、甲状腺亢进及糖尿病等患者，老年人慎用。

　　2.麻黄碱 ephedrine

　　麻黄碱是从中药麻黄中提取的生物碱，现己人工合成，化学性质稳定，药用品为人工合成的盐酸盐，常用左旋体或消旋体。

　　【药动学】口服易吸收，口服后1小时到达Cmax。也可皮下注射或肌内注射给药，吸收后可通过血脑屏障进入脑脊液，也可分泌到乳汁中。小部分在体内经MAO而被代谢，大部分60%-70%以原形经肾排泄，消除缓慢，故作用较肾上腺素持久。t1/2为3-6小时，一次给药作用可持续3-6小时。

　　【药理作用】既有激动a和β受体的直接作用，又有促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质的间接作用。与Adr相比具有以下特点：①化学性质稳定，口服有效;②拟Adr作用弱而持久;③中枢兴奋作用较显著;④易产生快速耐受性，但停药1周后可恢复。

　　【临床应用】麻黄碱临床上可用于某些低血压状态，如用于防治蛛网膜下腔和硬脊膜外麻醉所引起的低血压的治疗。预防支气管哮喘发作和其轻症治疗，对重症急性发作疗效较差。

　　还可用于充血性鼻塞。以0.5%-1%溶液滴鼻，可收缩鼻黏膜血管捎除肿胀。此外，还可缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状等。

　　【不良反应】可出现中枢兴奋引起的不安庆眠、头痛震颤等。

　　【禁忌证】同Adr。

　　【注意事项】晚间服用易加镇静催眠药防止失眠。短期内反复应用易产生快速耐受性，其原因可能与连续用药使受体饱和及递质耗竭有关。